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執業藥師考點：靶向制劑
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執業藥師考點：靶向制劑 1
第一節 概述
靶向制劑：TDDS，指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環選擇性濃集于靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內結構的給藥系統。
應具備：
1、定位濃集
2、控制釋藥
3、載體無毒可生物降解
一、分類：
1、被動靶向制劑：利用液晶、脂質、類脂質、蛋白質、生物材料等作為載體材料，將藥物包裹或嵌入其中制成的各種類型的膠體或混懸微粒系統。取決于粒度。
2、主動靶向制劑：用修飾藥物的載體作為“導彈”，將藥物定向運送到靶區濃集發揮藥效。
3、物理化學靶向制劑：用某些物理和化學方法使靶向制劑在特定部位發揮藥效。
二、靶向性評價：三個參數大于1，有靶向性，越大越好
1、相對攝取率re
2、靶向效率te
3、峰濃度比Ce
第二節 被動靶向制劑
一、脂質體：指將藥物包封于類脂雙分子層內而形成的微型泡囊，也稱類脂小球或液晶微囊。
(一)、特點：
1、靶向性和淋巴定向性
2、緩釋性
3、細胞親和性和組織相容性
4、降低毒性
5、提高穩定性
(二)、材料：磷脂、膽固醇
(三)、制備方法：
1、注入法：大多得單室<0.2um
2、薄膜分散法
3、超聲波分散法
4、逆相蒸發法：適合包封水溶性及大分子藥物，量大
5、冷凍干燥法
(四)、作用機制：作用過程分吸附、脂交換、內吞、融合
(五)、質量評價：
1、形態、粒徑及其分布
2、包封率及載藥量
3、滲透率
4、藥物體內分布
二、乳劑：靶向性特點是對淋巴有親和性。
(一)、淋巴定向性：由血液循環、消化道、組織向淋巴轉運。
(二)、影響乳劑釋藥特性與靶向性的因素：
1、乳滴粒徑
2、油相的影響
3、乳化劑的種類和用量
4、乳劑的類型
三、微球：指藥物溶解或分散在輔料中形成的微小球狀實體。
目的：緩釋長效、靶向
1、微球特性：
(1)、靶向性：一般為被動靶向
2、小于3um被肝脾巨噬細胞攝取。
(2)、釋藥特性：擴散、材料的溶解、材料的降解。
3、微球的制備：若能溶解或分散即可制備。
第三節 主動靶向制劑
主動靶向制劑：包括經過修飾的藥物載體及前體藥物。
一、修飾的藥物載體：可將疏水表面親水化，減少或避免單核-巨噬細胞系統的吞噬作用。反向靶向
(一)、修飾的脂質體：
1、長循環脂質體：可避免單核-巨噬細胞系統的吞噬，延長在體內的時間。
2、免疫脂質體：在脂質體表面連接上某種抗體，可提高脂質體的專一靶向性。
3、糖基修飾的脂質體：不同糖基結合中脂質體表面，可產生不同分布。
(二)、修飾的微乳
(三)|修飾的微球
(四)、修飾的納米球
二、前體藥物：在體內經化學反應或酶反應，使活性的母體藥物再生而發揮其治療作用。
第四節 物理化學靶向制劑
一、磁性靶向制劑：采用體外響應導向至靶部位的制劑。主要有磁性微球。
二、栓塞靶向制劑：動脈栓塞：通過插入動脈的導管將栓塞物輸送到組織或靶器官的醫療技術。
三、熱敏靶向制劑：
1、熱敏脂質體
2、熱敏免疫脂質體
四、PH敏感的靶向制劑：
1、PH敏感的脂質體
2、PH敏感的口服結腸定位給藥系統OCSDDS
執業藥師考點：靶向制劑 2
在執業藥師的考試中，靶向制劑是一個重要的考點。靶向制劑是指能夠將藥物有針對性地輸送到特定的組織、器官、細胞或細胞內結構，從而提高藥物治療效果，減少藥物對正常組織的副作用的一類制劑。
一、靶向制劑的分類
1.按靶向原動力分類
被動靶向制劑：常見的如脂質體、微球、納米粒等。這類制劑利用特定組織、器官的生理結構特點，使藥物在體內自然分布而實現靶向作用。例如，由于腫瘤組織的血管內皮間隙較寬、結構完整性差，且淋巴回流缺失，使得大于一定粒徑的被動靶向制劑能夠在腫瘤組織中選擇性蓄積，這一現象被稱為實體瘤的高通透性和滯留效應（EPR 效應）。
主動靶向制劑：是指用修飾的藥物載體作為“導彈”，將藥物定向地運送到靶區濃集發揮藥效。如修飾的脂質體、修飾的微乳、修飾的微球等。修飾的方法通常包括在載體表面連接特定的配體，如抗體、多肽、糖鏈等，使其能夠與靶細胞表面的受體特異性結合，實現主動靶向。
物理化學靶向制劑：是指應用某些物理化學方法使靶向制劑在特定部位發揮藥效。如磁性靶向制劑、熱敏靶向制劑、pH 敏感靶向制劑等。
2.按靶向部位分類
一級靶向制劑：系指達特定的靶組織或靶器官。
二級靶向制劑：系指進入靶部位的特殊細胞（如腫瘤細胞）釋藥，而不作用于正常細胞。
三級靶向制劑：系指藥物作用于細胞內的一定部位。
二、靶向性評價指標
1.相對攝取率（re）：re 大于1表示藥物制劑在該器官或組織有靶向性，re越大，靶向效果越好。
2.靶向效率（te）：te 值越大，表明該制劑對靶器官比非靶器官有選擇性。
3.峰濃度比（Ce）：Ce 越大，表明改變藥物分布的效果越明顯。
三、靶向制劑的特點
1.提高藥物的治療效果：能夠將藥物集中輸送到病變部位，提高局部藥物濃度，增強藥效。
2.降低藥物的毒副作用：減少藥物在正常組織中的分布，降低對正常細胞的損傷。
3.提高藥物的穩定性：有些靶向制劑可以保護藥物免受體內環境的影響，增加藥物的穩定性。
四、靶向制劑的應用
靶向制劑在腫瘤治療、心血管疾病治療、神經系統疾病治療等領域都有廣泛的應用前景。例如，在腫瘤治療中，通過將抗腫瘤藥物制成靶向制劑，可以提高藥物在腫瘤組織中的濃度，減少對正常組織的損傷，同時降低耐藥性的發生。
在執業藥師的考試中，對于靶向制劑的考查可能會涉及到上述各個方面的知識點，考生需要熟練掌握靶向制劑的分類、特點、評價指標以及應用等內容，以便在考試中能夠準確作答。同時，了解靶向制劑的最新研究進展和臨床應用情況，也有助于更好地理解和掌握這一考點。
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